2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1215A
    HS024 TFA Antagonist 99.80%
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
    HS024 TFA
  • HY-118930
    MK-0493 Agonist 99.43%
    MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。
    MK-0493
  • HY-148349
    PF-07258669 Antagonist 98.44%
    PF-07258669 是一种口服有效的黑皮质素 4 受体 (MC4) 拮抗剂，拮抗 MC4R，IC50 为 13 nM (Ki=0.46 nM)。PF-07258669 可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究。
    PF-07258669
  • HY-153660
    Bivamelagon Agonist 99.50%
    Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
    Bivamelagon
  • HY-P1477A
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA Agonist 99.84%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA
  • HY-P1211
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human Agonist 99.53%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human 是一种黑皮质素受体 (melanocortin receptor) 激动剂。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), human
  • HY-P1504
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human Agonist 99.80%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human
  • HY-11029
    SNT-207707 Inhibitor 99.54%
    SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂，IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
    SNT-207707
  • HY-P1504A
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA Agonist 99.51%
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
  • HY-11030A
    SNT-207858 free base Antagonist 99.66%
    SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
    SNT-207858 free base
  • HY-B1456A
    Fenoprofen

    菲诺洛芬

    		Agonist 99.70%
    Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen
  • HY-147301
    Resomelagon Agonist 98.79%
    Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。
    Resomelagon
  • HY-P3561A
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA Inhibitor
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段，AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R) 反向激动剂，以增加食物摄入量。
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA
  • HY-P1214
    γ1-MSH Agonist 99.71%
    γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
    γ1-MSH
  • HY-110123
    ML-00253764 hydrochloride Inhibitor 99.76%
    ML-00253764 是一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16 μM 和 0.103 μM。脑渗透剂。
    ML-00253764 hydrochloride
  • HY-P5247
    Palmitoyl tetrapeptide-20 Activator 99.67%
    Palmitoyl tetrapeptide-20 (PTP20) 是一种 α-MSH 激动剂仿生肽。Palmitoyl tetrapeptide-20 可通过激活 MC1-R (AC50: 0.16 nM) 通路、增强过氧化氢酶活性减少 H2O2 积累、并上调 SIRT1 活性等，促进头发色素沉着并延缓头发灰白进程。Palmitoyl tetrapeptide-20 可用于防脱发和改善头发灰白等方面的研究。
    Palmitoyl tetrapeptide-20
  • HY-P2242A
    RO27-3225 TFA Agonist 99.18%
    RO27-3225 TFA 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 TFA 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 TFA 具有神经保护和抗炎作用。
    RO27-3225 TFA
  • HY-P1531
    γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide Agonist 99.94%
    γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide 是一种含 11 个氨基酸的多肽。γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone 通过激活黑皮质素受体 3 (MC3-R) 来调节钠 (Na+) 平衡和血压。
    γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
  • HY-P1217
    [D-Trp8]-γ-MSH Agonist 99.57%
    [D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂，在 CHO 细胞中，抑制 hMC3，hMC4 和 hMC5 的 IC50 值分别为 6.7 nM，600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
    [D-Trp8]-γ-MSH
  • HY-P1478
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human Agonist 99.23%
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 4 型受体 (melanocortin 4 receptor, MC4R) 激动剂。
    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (4-10), human
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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